肾素一血管紧张素系统是调节钠钾平衡、血容量和血压的重要环节,在高血压的发生和发展中占有十分重要的地位。血管紧张素Ⅱ受体有两种AT1和AT2受体。AT1受体主要存在于血管、心脏、肾脏、脑、肺及肾上腺皮质,其功能为收缩血管,AngI1的心血管作用主要是通过AT1受体来介导的。
缬沙坦是一种新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,对AT1受体具有高度特异性作用,可选择性拮抗血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩和血压升高作用,能扩张血管、改善心室和血管重塑,导致醛固酮水平下降,从而发挥降血压作用,在临床上用于高血压的治疗。