罗格列酮是近年来广泛用于2型糖尿病治疗的新型胰岛素增敏药物。主要作用机制是激活靶组织中的PPAR，调控一系列靶基因转录，而发挥其胰岛素增敏作用。

罗格列酮可直接作用于脂肪细胞，促进Adiponectin的分泌，改善胰岛素抵抗，除良好的降糖作用外，罗格列酮还具有降低血压、改变脂质代谢紊乱、减轻炎症等作用。罗格列酮可通过减少早期糖尿病肾病大鼠活性氧的产生．降低NF-KB的活性，抑制单核细胞趋化蛋白的表达，从而改善糖尿病肾病。罗格列酮可抑制TNF的生成。

促进APN的分泌。与2型糖尿病肾病蛋白尿的减少独立相关。治疗后糖代谢水平明显下降，提示良好的血糖控制具有肾保护作用，糖尿病控制与并发症研究和英国前瞻生糖尿病研究均认为良好的控制血糖，可使糖尿病肾病等并发症发生率下降35％～70％。但罗格列酮能更加显著减少UAER排泄，提示罗格列酮对糖尿病肾病具有较好的保护作用，该作用不完全依赖于血糖控制，并且罗格列酮显著降低，升高APN水平，表明罗格列酮具有一定的抑制炎症反应能力，而对照组无此作用。似可认为罗格列酮的肾保护作用与抑制炎症反应有关。