糖尿病肾病是直接威胁糖尿病患者的生命和生活质量的慢支并发症，糖尿病肾病是老年糖尿病重要的死因之一，糖尿病肾病的发生与其他慢性并发症一样，是多种因素综合作用所致。包括血糖控制不佳、生化改变、遗传因素、摄人过量的蛋白质、高血压、生长激素和胰高糖素分泌过多、脂肪代谢异常、血小板功能亢进、肾脏血流动力学异常、结构异常及吸烟等。

糖尿病患者一旦发生肾脏损害，出现持续性蛋白尿，则肾功能持续性减退直至终末期肾功能衰竭，病程在10-20年的糖尿病少数发生肾脏病变，胰激肽原酶属于丝氨酸蛋白酶类，它作用于激肽原，使后者裂解生成一类活性多肽，其中主要的是胰激肽与其进一步裂解产物缓激肽，激肽系统与肾素2血管紧张素系统相互协调，共同维护肾脏血流动力学稳定，糖尿病时此两系统均有不同程度的异常改变。

胰激肽原酶是人体激酶体系中的一种，通过激活激肽系统，作用于动脉壁和毛细血管使其扩张，改善微循环，恢复肾毛细血管球假血栓的形成，从而达到防治糖尿病肾病的作用。