双胍类药主要作用机制包括提高外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用；通过抑制糖异生和糖原分解，降低过高的肝葡萄糖输出；降低脂肪酸氧化率；提高葡萄糖的运转能力；改善胰岛素敏感性，减轻胰岛素抵抗。

降糖灵（苯乙双胍）国外现已淘汰，主要为二甲双胍（迪化唐锭、格华止、美迪康等）。

该类药为治疗2型糖尿病的基本药物，尤其对于肥胖者为首选。对血糖在正常范围者无降糖作用，单独用药不引起低血糖，与磺脲类合用则可增强其降血糖作用。该类药物无肝肾损害，长期应用安全可靠。禁用于酮症酸中毒，也不宜用于孕妇和哺乳期妇女。

常见不良反应主要为恶心、呕吐等胃肠道反应，故应餐后立即服药或餐中服药，并以小剂量（半片，0.25克/次）起量，可减轻不良反应，一般每日服药2～3次。

但是，并发心脏病的糖尿病患者应谨慎选择双胍类降糖药。因为，并发心脏病的患者服用之后，此时又有可能使身体缺氧情况加重，因而使乳酸在体内大量堆积，导致乳酸酸中毒。

另外，慢性呼吸系统疾病，如慢性肺气肿，这种情况也可以使乳酸在体内的堆积增加。

肾脏病变，在肾脏功能不全时，乳酸排泄减少，血浆中乳酸水平升高。

肝脏病变，肝脏是进行乳酸代谢的最为重要的器官，肝脏病变将使乳酸代谢减少或者减缓，因而也可以加快乳酸酸中毒的发生。

酗酒者，酗酒可以使肝脏代谢乳酸的能力降低，因而引发乳酸酸中毒。

有胃肠道疾病患者，二甲双胍对胃肠道有明显的刺激，会加重上消化道疾病的症状。