胰岛素增敏剂能够提高细胞对胰岛素作用的敏感性，减轻胰岛素抵抗，故为胰岛素增敏剂。通过结合和活化一种在代谢控制中起关键作用的受体—过氧化物酶体增殖蛋白激活性受体γ（PPARγ）而起作用。PPARγ主要存在于脂肪细胞中，也少量存在于骨骼肌和肝脏细胞中。因此，格列酮类药物主要作用于脂肪细胞，也作用于骨骼肌和其它胰岛素敏感组织。

目前认为2型糖尿病发病机制与胰岛素抵抗有关，早期应用此类药物可以从根本上改变病情。可单独或联合其他口服降糖药物治疗2型糖尿病患者，尤其胰岛素抵抗明显者。但不宜用于治疗1型糖尿病、孕妇、哺乳期妇女和儿童。

胰岛素增敏剂类降糖药为噻唑烷二酮类，包括罗格列酮（文迪雅、太罗）、吡格列酮（艾汀）等。

服药时间大约在每天同一时间，与是否进餐无关。本类药物的主要不良反应为水肿，有心力衰竭倾向或肝病者慎用。用药前和用药中应监测肝功能，如转氨酶超过正常上限3倍，则不用或停用。

首个制剂曲格列酮因有肝损害不良反应已停止使用。现在有两种制剂：

罗格列酮：用量为4～8毫克/天，每日1次或分2次口服。

吡格列酮：用量为15～30毫克/天，口服每日1次。

服用此类药物主要副作用是水肿、血容量增加、体重增加，但一般较小，发生率3％，严重心功能不全慎用；因在肝脏代谢，肝功能不全者禁用；有促排卵作用，对于育龄期妇女停经者注意避孕；低血糖较少发生，与磺脲类和胰岛素合用偶见；引起贫血与红细胞减少（可能都与血容量增加有关）。