糖尿病肾病蛋白尿的产生是肾小球微血管广泛损害的标志，血管紧张素转换酶抑制剂通过纠正肾小球的高压力、高滤过状态，延缓系膜细胞增生及小管间质纤维化，降低滤过膜通透性来减少尿蛋白的漏出，但同时可能造成。肾血流量的减少引起或加重氮质血症，故对于轻度氮质血症因需要减量而影响疗效，中度或重度氮质血症则不能用药而使患者得不到治疗。

羟苯磺酸钙通过调节微血管壁的生理功能来保持内皮细胞间胶质的牢固性，减少内皮细胞脱落，维持血管壁的完整性，同时抑制血管活性物质引起的血小板聚集，故可降低血液的黏滞度，改善微循环灌注而不会减少肾血流量，上世纪70年代主要用于糖尿病视网膜病变的防治。

糖尿病肾病及糖尿病视网膜病变同属于糖尿病微血管病变，发病机制相同，皆与高血糖的直接毒性作用、氧化应激水平增强及内皮功能异常有关。