钙离子拮抗剂有降压、保护肾脏机制的作用,选择性抑制电压依赖通道(PDC)中的L型的慢道Ca内流,因而达到抑制平滑肌细胞的收缩一偶联反应;它直接作用于肾小管上皮细胞,在远端肾小管与集合管Na-K交换部位影响重吸收,其还可增加心钠素分泌,加强利钠作用。
钙离子拮抗剂通过抑制肾小球人球小动脉壁PDC钙内流,减弱其收缩,保持出球动脉张力,增加GFR发挥保护肾功能的作用。还可通过逆转肾小球或血管壁肥厚,调节系膜细胞中巨分子的聚集,减弱生长因子的有丝分裂效应,减少自由基的形成,改善线粒体钙负荷,达到减弱肾小球损害及延缓肾小球硬化的进展。
由于其扩张血管作用,使肾血流量增加,减少钠潴留,有利于糖尿病病人肾血流动力学和尿蛋白排除的改善。