糖尿病肾病是糖尿患者常见而难治的微血管并发症，其病理特点是肾小球基底膜增厚和以系膜区为主的细胞外基质增生，最终导致弥漫性或节段性肾小球硬化。

时肾脏局部血管紧张素Ⅱ活性增高，能强烈促进转化生长因子TGF诱导肾小管上皮细胞发生肾小管上皮到肌成纤维细胞转分化。因而血管紧张素Ⅱ被认为是糖尿病肾脏损害发生与恶化的重要因子。而血管紧张素Ⅱ的绝大多数功能是通过激动AT1受体实现的，其可以引发或加重蛋白尿、细胞因子的自分泌与旁分泌、趋化物质的产生等，从而导致使炎症细胞浸润，活化转化生长因子促使纤溶酶原激活抑制剂分泌的增加，从而促使肾小管上皮细胞的分化及成纤维细胞增殖。

拮抗剂可以通过改善肾脏血流学降低尿蛋白排泄，影响系膜细胞分泌细胞外基质，抑制肾脏炎性反应等机制而发挥肾脏保护作用。缬沙坦作为一种血管紧张素受体拮抗剂能够有效地抑制AngII的作用，扩张出球小动脉，降低灌注压，纠正肾小球内高压力，减轻肾小球高滤过，从而减少尿蛋白的漏出。防止DN患者肾功能的进一步恶化，可起到延缓DN病程的作用，在临床上有重要作用。