新型胰岛素促分泌剂，胰高血糖素样肽作为胰高血糖素基因的产物，表达于胰岛细胞和肠道黏膜L细胞。它是一种降糖激素，随进餐而释放人血，以糖依赖的方式刺激餐后胰岛素释放并抑制胰高血糖素分泌．能明显改善2型糖尿病餐后高血糖㈣。翻译产物胰高血糖素原通过翻译后加工蛋白质形成多个活性肽，N端胰高血糖素，从c端分切成35个氨基酸残基的胰高血糖素样肽一2及37个氨基酸残基的胰高血糖素样肽一1(1—37)。胰高血糖素样肽一1(1—37)无生物活性，在体内进一步被水解切除6个氨基酸，成为胰高血糖素样肽一1(7—37)。一部分胰高血糖素样肽一1(7-37)肽链的c末端被酰胺化，就成为胰高血糖素样肽一1(7-36)一NH：。各种体外实验研究表明胰高血糖素样肽一1(7—37)和胰高血糖素样肽一1(7—36)一NH2不仅是一种胰岛素促泌剂，而且能促进胰岛素基因转录和生物合成，重新补充胰岛素池中因分泌而减少的胰岛素．不会导致胰岛p细胞耗竭。

胰高血糖素样肽一1和胰高血糖素样肽一2，两者与胰高血糖素序列50％同源。胰高血糖素样肽一1含有30个氨基酸，葡萄糖和脂肪可刺激其释放。胰高血糖素样肽一1的仅数分钟，可被二肽激肽酶降解，去除N端二肽，从而失去促胰岛素分泌的活性．