当DPP一4肽酶活性被抑制．血液循环中的内源性活性胰高血糖素样肽一1(7-36)浓度增加。抑制DPP一4以增强内源性胰高血糖素样肽一1活性不仅将改善B细胞胰岛素分泌，而且抑制高胰高糖素血症和过量的肝糖输出，并可以延缓胃的排空。由于血糖降到正常水平时，胰高血糖素样肽一1增加胰岛素分泌和抑制胰高糖素分泌的作用会停止．使用这类增强胰高血糖素样肽一1活性的药物治疗期间低血糖的发病率预计会比较低。

胰岛素类似物，长效胰岛类似物胰岛素类似物分短效和长效两类，本文只介绍长效胰岛素类似物。长效胰岛素类似物目前有甘精胰岛素(insulinglargin)和地特胰岛素(insulindetemir)2种。甘精胰岛素是由安万特公司研发生产长效胰岛素类似物，目前已用于临床。其是以非致病性E．coli菌为宿主，利用生物工程技术合成的。它的B链c段增加了2个带正电的精氨酸．改变了胰岛素等电点(由pH5．4升至pH6．7)，在pH4的环境下呈澄清的溶液状态，注射到pH7．4的皮下后形成细小的胰岛素微沉淀．这些微沉淀在较长的时间内持续稳定地释放胰岛素；在A链第21位酸性的门冬氨酸被电荷中性的甘氨酸替代，从而增加了在酸陛环境下的稳定性．延长了甘精胰岛素的代谢活性。