临床上以二甲双胍应用最为广泛，是肥胖型糖尿病患者首选药。双胍类代表药物为苯乙双胍、二甲双胍。磺脲类为促胰岛素分泌剂，此类药物主要作用于胰腺B细胞膜上的磺脲受体，从而促进B细胞释放胰岛素，在高糖时此效应被放大。第一代代表药物有甲苯磺丁脲；第二代药物有格列本脲、吡磺环己脲、甲磺吡脲；第三代药物为格列美脲，为长效制剂，治疗2型糖尿病的疗效确切，与格列苯脲的降糖效果一致，但低血糖的发生率只有格列苯脲的50%，临床用于单纯饮食控制和锻炼未能控制的2型糖尿病。另一类促胰岛素分泌剂为苯甲酸类衍生物，是一种矮时血糖调节剂，此类药物长期应用有保护胰腺B细胞的功能，临床上应用的有瑞格列奈和那格列奈，有人称这类药为血糖依赖型胰岛素促泌剂。

第三类It葡萄糖苷酶抑制剂，主要是抑制小肠刷状缘葡萄糖苷酶活性，使食物中的糖不易吸收，故可降低餐后血糖。此类药物有阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖。第四类为胰岛素增敏剂，这类药主要为噻唑烷二酮类，通过提高骨骼肌和脂肪细胞对葡萄糖吸收和降低肝糖的输出来提高细胞对胰岛素的敏感性，改善胰岛素的抵抗状态。此类药物具有以下优点：在治疗糖尿病及相关并发症时不会导致低血糖，而且有降血脂及胆固醇的作用。临床常用的有罗格列酮、吡格列酮，罗格列酮是最有效的核过氧化物酶一增殖体活化受体激动剂，其降血糖作用较曲格列酮强约100倍，为吡格列酮的的3O至40倍。其他类型的抗糖尿病药物还有待进一步研究。糖尿病的治疗是一个长期艰难的过程，随着人们对糖尿病研究的深入，将会发现更多、更有效、更安全的药物。