糖异生抑制剂这类药物主要是通过抑制长链脂肪酸的氧化，从而抑制糖原异生，增强葡萄糖的氧化而产生降血糖作用，同时还具有一定的降血脂及抗酮血症作用。已有等进入2期临床应用。普兰林肽一种人工合成的胰淀素类似物，用于1型和2型糖尿病。摄食后胰岛B细胞在分泌胰岛素的同时，还成比例分泌胰淀素；胰淀素(胰岛淀粉样肽)是体内除胰岛素外的另一种降糖激素，具有减慢胃排空、延缓葡萄糖的吸收、抑制餐后胰高血糖素的分泌和减少餐后肝糖元释放的作用。普兰林肽将胰淀素25位的丙氨酸、28位和29位的丝氨酸用脯氨酸代替形成稳定的可溶性物质，但其胰淀素样作用不改变，且不会诱导细胞凋亡，适用于使用胰岛素控制血糖不佳患者的辅助治疗。

胰高血糖素样肽一1(GLP一1)相关制剂一1目前被认为是最重要的肠促胰岛素，发挥着70%~80%的肠促胰岛素活性，可有效降低肌体的血糖水平，并改善细胞的生理状态引。GLP一1具有多机制、多效的降糖作用特点。其降糖作用具有葡萄糖浓度依赖性，从而较好地控制血糖，减少低血糖的发生，是比较安全理想的治疗2型糖尿病药物。因其很快被GLP一1降解酶(DPP一4)灭活，限制其直接应用，为此人们研发了三类药物：GLP一1类似物(利拉鲁肽)、GLP一1受体激动剂(艾塞那肽)和GLP一1降解酶抑制剂(西他列汀)。