胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，也是唯一能促进人体营养物质（糖、蛋白质和脂肪）合成和储存的激素。胰岛素能作用的靶细胞有肝细胞、脂肪细胞、肌肉细胞、血细胞、肺及肾细胞和睾丸细胞等，但主要在肝脏、肌肉和脂肪组织。

对糖代谢的影响

胰岛素能促进肝脏对糖的摄取、肝糖原和肌糖原的合成贮存、肌肉组织对糖的利用。尚能抑制肝糖原分解为葡萄糖，并且抑制甘油、乳酸和氨基酸转变为糖原，减少糖原异生。胰岛素还能促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用，同时还能抑制消化道对糖的吸收。通过上述机制，维持正常血糖浓度。

对蛋白质代谢的影响

促进蛋白质合成，阻止蛋白质分解，抑制蛋白质生成葡萄糖。胰岛素一方面促进细胞对氨基酸的摄取和蛋白质的合成，一方面抑制蛋白质的分解，因而有利于生长。垂体生长激素的促蛋白质合成作用，必须有胰岛素的存在才能表现出来。因此，对于生长来说，胰岛素也是不可缺少的激素之一。

对脂肪代谢的影响

促进脂肪合成和贮存，抑制脂肪分解和生成葡萄糖，促进糖的利用，从而抑制酮体产生，纠正酮血症。胰岛素缺乏可造成脂肪代谢紊乱，脂肪贮存减少，分解加强，血脂升高，久之可引起动脉硬化，进而导致心脑血管的严重疾患；与此同时，由于脂肪分解加强，生成大量酮体，出现酮症酸中毒。

对电解质的影响

胰岛素可促进细胞外钾和镁离子进入细胞内，维持细胞内环境的稳定。

在胰岛素的上述众多作用中，降低血糖作用最为重要。糖尿病患者如果没有按照医生嘱咐，胰岛素用量较大，就会发生低血糖反应，出现惊厥、昏迷，甚至胰岛素休克。胰岛素用量不足，即不能控制血糖。如果儿童糖尿病患者胰岛素应用不适当，就会严重影响患儿生长发育。这些道理，对于糖尿病患者来说应时时注意。