胰岛素促泌剂是最常用的一大类口服降糖西药，这类药可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素，主要通过增加自身胰岛素来降低血糖，降糖疗效确切。胰岛素促泌剂当前又可分成两类：一类是磺脲类降糖药；另一类是非磺脲类，又称餐时血糖调节剂。

磺脲类胰岛素促泌药是强有力的经典胰岛素促泌剂，通过与胰岛β细胞膜上磺酰脲类受体结合，从而促使胰岛素分泌，故降糖作用有赖于尚存在相当数量有功能的胰岛β细胞。长期服用磺酰脲类，会出现胰岛素下降到药前水平，但降糖作用仍存在，这种现象可能与其增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力，从而增加了周围组织对胰岛素的敏感性和胰岛素作用有关。

磺脲类胰岛素促泌药种类繁多，应用时间最长，第一代有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲，因用药剂量大和不良反应多而很少使用；第二代有格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）等，与第一代相比，其作用强，耐受性好；第三代格列美脲（亚莫利）是一种新型口服降糖药，其刺激胰岛素分泌作用受血糖调解，高血糖时刺激胰岛素分泌作用增加，低血糖时作用降低，因此发生低血糖危险性比格列本脲低。使用格列美脲治疗后，患者体质量下降，与传统的磺脲类降糖药增加患者体质量有明显区别。

磺脲类药物主要适用于轻中度2型糖尿病患者，尤其是偏瘦的胰岛素分泌不足较明显的患者，即尚有一定胰岛素功能，经饮食及运动治疗不满意的2型糖尿病患者。长期使用磺脲类降糖药，刺激胰岛β细胞超负荷分泌，内源性胰岛素将分泌减少，可导致胰岛β细胞功能衰竭，发生磺脲类药物继发失效。第3代药物格列美脲还可用于其他磺脲类降糖药继发性失效患者的治疗。

磺脲类药物的不良反应包括代谢和营养代谢障碍、神经系统损害、精神紊乱以及胃肠道反应，甚至肝损害，需定期检查肝功能。对患有心血管疾病的患者，此类药物尽可能用小剂量、短效制剂。