胰岛素抵抗和胰岛素分泌缺陷贯穿Ⅱ型糖尿病的始终，其主要的病理生理改变为胰岛素抵抗和高胰岛素血症，故如何减轻胰岛素抵抗即提高胰岛素的敏感性，延缓胰岛β细胞功能的进一步减退和控制糖尿病并发症的成为医生考虑的主要问题。

为使患者血糖控制在理想水平，联合应用磺脲及双胍类药物，既可刺激胰岛素分泌，又能降低胰岛素抵抗。将两种作用机制互补的降糖药格列本脲和盐酸二甲双胍组成制剂，以改善Ⅱ型糖尿病患者的血糖状态。格列本脲通过刺激胰岛功能细胞的胰岛素释放而发挥急性降糖作用，但其长期给药的降糖机制尚未明确。胰腺外作用可能也参与了口服磺脲类降糖药的作用机制。

盐酸二甲双胍主要通过减少肝糖输出，降低小肠内葡萄糖的吸收，增强胰岛素对葡萄糖的摄取、转运和利用，抑制脂肪分解，降低FFA，增加葡萄糖氧化及肠道对葡萄糖的利用，延缓肠道对葡萄糖的吸收，从而降低胰岛素抵抗改善糖代谢，改善Ⅱ型糖尿病患者的葡萄糖耐受，降低空腹血糖和餐后血糖。这两种药物可以相互补充，发挥协同作用，从而改善Ⅱ型糖尿病患者的代谢缺陷，最终改善人体对血糖的控制，尤其对单纯盐酸二甲双胍或格列本脲再次治疗无效的患者，具有良好的效果。