（一）作用机制
　　磺脲类通过作用于胰岛B细胞表面的受体促进胰岛素释放，其降血糖作用有赖于尚存在相当数量（30%以上）有功能的胰岛B细胞组织，改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶组织细胞对胰岛素的敏感性。
　　（二）适应证：
　　（1）2型糖尿病病人用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得良好控制；
　　（2）2型糖尿病病人如已应用胰岛素治疗，其每日用量在20～30U以下；
　　（3）2型糖尿病病人对胰岛素抗药性或不敏感，胰岛素每日用量虽超过30U，亦可试加用磺脲类药。
　　（三）禁忌证：
　　（1）1型糖尿病病人；
　　（2）2型糖尿病病人合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、进行大手术、伴有肝肾功能不全；
　　（3）合并妊娠病人。
　　（四）常用的磺脲类药物
　　第一代：50年代开始用于临床，有甲磺丁脲（D860）和氯磺丙脲；
　　1、甲磺丁脲（D860）：口服后胃肠吸收快，3-4小时达到高峰，半衰期4.5-6.5小时，有效时间6-12小时。24小时内90%从肾脏排出。每片为500mg，每天最大剂量为2000-3000mg，可分2-3次餐前30分钟口服。每日仅服500mg者，可早餐前30分钟1次口服。肝肾功能不全者禁用。在老年糖尿病患者中有引起持续性低血糖的危险，故应慎用。
　　2、氯磺丙脲：因其作用时间最长，副作用较大，目前临床已很少选用。
　　第二代：60年代开始用于临床，包括:
　　格列苯脲（优降糖）
　　格列吡嗪（美吡达或优哒灵）格列齐特（达美康）
　　格列波脲（克糖利）
　　格列喹酮（糖适平）
　　1、优降糖：
　　降糖作用为D860的200倍，降糖作用在口服降糖药中最强。
　　口服后15-20分钟开始起作用。
　　高峰在2-5小时，半衰期10-16小时，作用持续时间可达24小时。
　　经肾脏和胆汁排泄各占50%。每片为2.5mg，一般用量为每日2.5-15mg，每日最大量不能超过20mg。每日用量2.5-5mg者，可早餐前30分钟一次口服。如需要7.5-15mg者，以早晚餐各服一次为宜。最大副作用是较容易导致低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖，甚至于低血糖昏迷。
　　老年糖尿病，肝肾功能不全和有心脑血管并发症的病人，应慎用或不用。即使选用，起始量和维持量务必要进一步减小以防低血糖。
　　2、美吡达：
　　降糖作用仅次于优降糖，为D860的100倍。口服吸收快而完全，30分钟即开始发挥作用，1-2.5小时达高峰，半衰期为2-4小时。
　　24小时内经肾脏排泄达97%。
　　一般不易发生体内蓄积，不会发生持续的低血糖。一般从小剂量开始服用，5mg每日早餐前30分钟口服，老年患者减半，以后根据空腹及餐后2小时血糖逐渐调整剂量，一般剂量为每日10-20mg，分2-3次于餐前30分钟口服。
　　3、达美康：
　　降糖作用温和，仅为D860的10倍。
　　口服后胃肠吸收迅速，2-6小时达高峰，半衰期为10-12小时，作用持续时间可达24小时。
　　60%-70%从肾脏排泄，10%-20%自胃肠道排出。
　　比较适用于老年糖尿病患者。每片80mg，有些老年患者可能每天半片或1片即已足够。大多数患者需要每日服用2片，早晚餐前30分钟各服1片。需要时还可增加至每日3片，三餐前30分钟各1片，全日最大剂量不能超过4片（320mg）。大多数患者对达美康耐受性好，偶有腹痛、恶心、头晕及皮疹，剂量过大者也可引起低血糖反应。
　　4、克糖利：
　　降糖作用强度为D860的40倍，出现低血糖的机会少。
　　口服后可迅速从胃肠道完全吸收，2-4小时即达高峰，半衰期为10-12小时，主要从肾脏排泄。
　　用量一般在12.5mg-75mg之间,大多数患者每日需要50mg，分早、晚餐前30分口服。也有部分病人剂量需增加至75mg才能控制血糖。
　　5、糖适平：
　　口服后吸收快而完全，2-3小时达高峰，8小时后血中几乎测不出，95%从胆道经肠随粪便排泄，仅5%由肾脏排出。
　　适用于老年糖尿病、糖尿病伴轻、中度肾功能减退及服用其它磺脲类药物反复发生低血糖。一般每日剂量为30-180mg，分2-3次餐前30分口服。
　　总之，选用磺脲类药物时，以年轻至中度2型糖尿病且经济不富裕者，可首选优降糖或D860。经济富裕者及老年糖尿病人应首选美吡达、达美康或克糖利。肾功能不全者首选糖适平或胰岛素治疗。特别需强调的是，磺脲类药物之间不宜同时应用。一些中成药，如消渴丸（10粒消渴丸相当于1片优降糖）等含有优降糖等成份。很多所谓的"偏方、秘方、特效方"，都是把一些中草药做成粉末，加入优降糖或苯乙双胍，然后装入胶囊、压成片剂或做成冲剂出售。
　　（五）磺脲类药物使用中注意事项
　　初诊糖尿病患者经过严格的饮食管理，认真的运动治疗一个月以上，血糖仍不能达到控制标准时，属于适应症。患者从小剂量开始，按血糖控制情况调整用药。
　　磺脲类药物以餐前半小时服用疗效最佳，因为服后1.5小时药效最强，而餐后1小时又是血糖最高，故两个高峰重叠就可以取得更好疗效。但由于磺脲类药效时间较长，餐后服用药效相对温和，尤其对高龄患者，餐后服药可避免遗忘，对预防发生低血糖更有意义。
　　磺脲类药物的失效
　　（1）原发性失效：初用磺脲类药物，虽已用至最大量（除达美康4片/日外，其余均为6片/日），经一个月时间，血糖控制未达目标时，称为原发性失效，据估计约占2型糖尿病患者中的5～20%。
　　（2）继发性失效：使用磺脲类药物后，疗效满意，在使用过程中突然或逐渐疗效消失，虽使用最大剂量，观察足够时间（<3个月）仍无效者称继发性失效,它的发生率随使用时间的延长而增多,有报告1至5年的发生率分别为4.1%,9.4%,11.6%,9.0%和7.5%。