防治心脑血管疾病减少心脑动脉事件他汀类药物可稳定动脉粥样斑块，避免斑块破裂，减少动脉粥样硬化斑块(AS)病灶的巨噬细胞数量和活性，其作用机制为：(1)抑制氧化性低密度脂蛋白诱导的人冠状动脉内皮细胞(ICAM．1)的表达，降低高脂血症患者血浆中可溶性P一选择素水平，下调单核细胞表面黏附分子CDIlb的表达，从而抑制单核一巨噬细胞黏附，浸润血管壁，阻止AS的发生发展lis-J6]；(2)减少病灶中巨噬细胞数量，抑制NF．B的活性，通过下渊单核细胞趋化蛋白．1(MCP—1)、ICAM_l、VCAM—I、II一6、IL-8、I'NF—a、IFN一7、环氧化酶．2的转录，降低白细胞迁移能力，减少巨噬细胞浸润及炎性介质生成l”；(3)上调内皮细胞PPAR抑制促炎症细胞因子II，6、IL-8基因表达；(4)直接与淋巴细胞功能相关抗原(LFA．1)的特殊位点相结合来阻断LFA—l介导的淋巴细胞的黏附和共激活作用；(5)下调介导白细胞与内皮细胞稳定黏附的整合素，如的表达；(6)抑制转换生长因子的表达，诱导活化，发挥抗炎作用。

他汀类药物还可减少引起血栓的危险性和冠心病的病死率。其能阻断糖基化终末产物及其受体通路并减少血管内皮细胞DNA合成而防止管腔狭窄、闭塞；能升高HDL-C水平，促使肝外组织的胆固醇逆转运至肝脏并被肝脏分解代谢，抑制游离胆固醇在动脉壁的积聚，减少心血管事件的发生。回顾性研究显示HDL-C每增加50mg／L，患冠状动脉事件的危险性就减少26％。