磺酰脲类药物是促胰岛素分泌剂,在临床应用已有5O余年,目前全球大约有2千万2型糖尿病患者应用磺酰脲类降檐药。此类药物通过关闭B细胞膜上的KATB通道促进基础胰岛素和葡萄糖刺激的胰岛素分泌。1954年研究发现,氨磺r脲能有效降低那些不依赖胰岛索治疗的糖尿病患者的血糖和尿糖。不久,人工合成了第一代磺酰脲类药物甲苯磺丁脲,大量的实验和临床研究证明,甲苯磺丁脲有明显的降血糖作用对于治疗2型糖尿病非常有效;第二代磺酰脲类药物格列本脲于1966年开始在临床应用;近年来,不断有新的品种如格列美脲)和剂型(格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片)面世。第三代磺酥类降糖药格列美脲的降糖作用更迅速、持久、高效、安全,且具有较强的胰外降糖作用。目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物。由于磺脲类药物品种众多,各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异,因此,必须充分了解各种药物的不同特点,结合患者年龄.
药理作用及作用机制胰岛B细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATB敏感的钾通道以及电压依赖性的钙通道,当磺酰脲类药物与其受体相结合后,可阻滞钾外流,致使细胞膜去极化,增强电压依赖性钙通道开放,胞外钙内,从而刺激胰岛B细胞及时分泌胰岛素。可能抑制胰高血糖素的分泌,增加细胞膜上胰岛素受体的数量,提高靶细胞对胰岛素的敏感性,还有受体后作用。