格列吡嗪控释片(瑞易宁)口服6~12h达到最大药效浓度,并相对稳定地释放格列吡嗪。全天血药浓度波动小,可维持24h有效血药浓度。服药5天后血药浓度达到稳态,老年患者达到稳态需要6~7d的时问。控释片通过肠道后,完整的药壳随粪便排出体外。格列喹酮(糖适平)糖适平经口服后吸收快而且完全,半衰期短,仅为1~2h,8h后血液中已无法测出,而且它的分解产物也没有降糖作用。糖适平最大的特点是95%可通过胆汁排出,自肾脏排出的比例不足5,而且作用温和,很少引起低血糖。这些特点使其具有广泛的使用范围,特别适合老年以及有轻、中度糖尿病肾病的患者使用。格列美脲(亚莫利)格列美脲属于第三代磺脲类药物,口服吸收快速,服用后血药浓度2~3h达峰值,降糖作用持续24h以上,属于长效制剂,每天服用1次即可。本品6O%经肾排泄,4O%经胆道排泄,由于本药是通过双通道排泄,故可用于轻度肾功能不全的糖尿病患者。
与第一、二代磺脲类降糖药相比,相同剂量的格列美脲降糖活性最高,由于其较低的有效血药浓度和葡萄糖依赖的降糖作用,故低血糖发生率低而且程度较轻。不仅如此,与其他磺脲类药物相比,格列美脲增加体重的作用不明显,对心血管系统的影响很小。据研究,由于格列美脲独特的化学结构一分子内侧链上的两个基团,使其对服用其他磺脲类药物失效者也可能发挥良好的降糖作用。此外,该药还具有胰外降糖作用,不会导致高胰岛素血症,在与胰岛素合用时,可减少胰岛素用量。总之,格列美脲具有降糖作用迅速、持久、高效、安全、患者用药依从性高等优点。
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