格列吡嗪是第二代磺脲类降糖药，其降糖机制是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，可改善负荷后早期胰岛素分泌的效果，及增强胰岛素对靶组织的作用。它还能通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，使肝输出及生成葡萄糖减少。另外，格列吡嗪持续降血糖作用可能与它增加胰腺外组织对胰岛素的敏感性和对糖的利用，使血糖水平降低。

格列吡嗪（如瑞易宁）用于2型糖尿病患者，经饮食治疗后而血糖尚不能达到正常者，尤适用于因各种原因不能规律进食者。服用后药物能衡定持续地释放，使全天血药浓度保持稳定，可以有效地控制2型糖尿病患者的全天血糖。为磺酰脲类胰岛素促泌剂，能促进胰岛素分泌，它的促泌作用是“按需分泌”，当有高血糖信号时，能增加早时相胰岛素释放，使血糖降低；无高血糖信号时，并不过度增加血清胰岛素水平，因此较少发生低血糖，使用较为安全。此外，治疗一般不会增加体重，不像其他一些磺酰脲类降糖药物服用后能使体重增加。而且药物服用方便，每日服用1次，早餐前立即服用。

采用不同种类和不同作用机制的降糖药联合治疗，常能起到药物协同作用，收到较好的治疗效果，同时还可避免单一药物长期治疗引起的药物继发性失效，以及避免因单一药物剂量过大产生的不良反应。一般联合应用2种药物，必要时可用3种药物。格列吡嗪可以和多种降糖药联合应用，但联合应用最多的是二甲双胍（如格华止）和阿卡波糖（如拜唐苹）。

与二甲双胍联合使用二甲双胍为双胍类口服降糖药，其主要作用是抑制肝糖输出和增加周围组织对葡萄糖的吸取和利用。文献资料表明，对单用二甲双胍治疗血糖未能达标的2型糖尿病患者，可联合使用瑞易宁治疗，能进一步降低血糖，还可以进一步降低糖化血红蛋白，降低幅度达2.5%。

与拜唐苹联合使用拜唐苹是α-葡萄糖苷酶抑制剂，能延迟碳水化合物在肠道内的吸收，直接降低餐后血糖，还能降低空腹血糖。对单用拜唐苹治疗血糖未能达标的糖尿病患者，在联合应用瑞易宁后，可使血糖进一步降低，还可进一步降低糖化血红蛋白，降低幅度达1.5%。

因此，格列吡嗪与二甲双胍或拜唐苹联合使用可进一步降低血糖和糖化血红蛋白。

此外，格列吡嗪还可与胰岛素联合应用，可相应减少胰岛素剂量。

糖尿病的治疗应该积极控制血糖，需要尽早使用降糖药物治疗，尽早采用降糖药物联合治疗。控制好血糖是防止或延缓糖尿病各种并发症发生与发展的关键。