治疗糖尿病的根本目的就是最大限度地减少糖尿病并发症。为了减少并发症，特别是大血管并发症的风险，应对2型糖尿病患者所具有的多重心脑血管病危险因素综合干预治疗、全面达标，包括降糖、降压、调脂、抗凝、减肥等。其中，严格控制血糖使其达标，是糖尿病治疗的首要目标。

研究表明人体存在“代谢记忆效应”，早期严格控制血糖会使患者长期获益，尤其是大血管，凡是早期严格控制血糖的患者，多年后心脑血管病事件就会显著减少。近年公布的各国糖尿病防治指南及我国2007年版2型糖尿病防治指南，均建议对新诊断的2型糖尿病患者，应将口服降糖药治疗提前至与饮食、运动治疗同时进行。临床上应根据患者是否肥胖或超重等个体化地选择不同的口服降糖药治疗方案，并积极调整之，使血糖安全达标。

由于口服降糖药单药治疗的降糖效力有限，且任何一种口服降糖药都不能同时解决糖尿病的所有问题，所以当一种口服降糖药不能使血糖达标时，就应尽早地采用口服降糖药联合治疗。一般主张联合的药物种类不宜过多，每种药物使用的剂量不宜过大。所谓优化口服降糖药联合治疗，包括病理生理的联合、“基础—餐时”的联合和优势互补的联合三方面。

2型糖尿病存在两个主要的病理生理异常，即胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。胰岛素增敏剂（如二甲双胍、罗格列酮、吡格列酮）主要解决胰岛素抵抗，胰岛素促泌剂（如瑞格列奈、那格列奈和各种磺脲类促泌剂）主要纠正胰岛素分泌受损。这两类药物的联合就符合病理生理的联合，可以同时纠正2型糖尿病存在的两个主要的病理生理异常。

所谓优势互补的联合，一方面是指被联合应用的药物各有所长，例如一个药针对胰岛素抵抗，另一个药针对胰岛素分泌受损；一个药主要控制空腹（基础）血糖，另一个药主要控制餐后血糖。另一方面是指被联合药物的缺点不同，例如一个药有低血糖或增加体重的不良反应，另一个药应该没有这些相同的不良反应；一个药比较贵，另一个药就应较便宜。如此等等。

若长期使用口服降糖药治疗的疗效渐差，当血糖控制不佳时，一旦启用胰岛素治疗就会使血糖控制明显改善。胰岛素治疗可以迅速纠正内源胰岛素缺乏和控制高糖毒性，减少β细胞凋亡，恢复β细胞功能。因此，尽早启动胰岛素治疗既是血糖达标的需要，也是保护β细胞的需要。

近年公布的几项大型临床研究结果显示，我国2型糖尿病患者启动胰岛素治疗时病程平均多在6年以上，HbA1c平均都在9.0%以上。胰岛素治疗开始得不够早，使用得不够积极，是糖尿病患者血糖达标率较低的一个重要原因。启动胰岛素治疗的时机何谓“尽早”？目前尚无证据支持2型糖尿病一经诊断就启用胰岛素治疗，除非患者的代谢紊乱严重（如HbA1c>10%）。就大多数患者而言，一般主张经优化口服降糖药联合治疗3～6个月后，若血糖控制仍不满意，即应启动胰岛素治疗。