近年来，我国2型糖尿病患病率显著升高。究其原因，从遗传因素上看，国人为糖尿病易感人群，加上膳食结构和生活方式的改变所导致的总热量过剩，体力活动减少，且老龄化进展速度快，目前我国已经成为糖尿病第一大国，糖尿病的防治工作任重道远。尽管目前市场上的降糖药物品种与国外基本一致，但如何正确选择、扬长避短，将原则性与个体化相结合，使患者充分受益，成为临床医生的首要任务。

使用糖尿病药物治疗的目的有5个：①减低胰岛素抵抗，改善β细胞分泌；②增加β细胞的数量，增强β细胞的功能；③持久降低血糖；④降低心血管事件危险性；⑤保证治疗的安全性，并减少花费。但是，目前所使用的药物都不能满足全部目的。

2型糖尿病存在两个主要的病理生理异常，即胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。胰岛素增敏剂（如二甲双胍、罗格列酮、吡格列酮）主要解决胰岛素抵抗，胰岛素促泌剂（如瑞格列奈、那格列奈和各种磺脲类促泌剂）主要纠正胰岛素分泌受损。这两类药物的联合就符合病理生理的联合，可以同时纠正2型糖尿病存在的两个主要的病理生理异常。

所谓优势互补的联合，一方面是指被联合应用的药物各有所长，例如一个药针对胰岛素抵抗，另一个药针对胰岛素分泌受损；一个药主要控制空腹（基础）血糖，另一个药主要控制餐后血糖。另一方面是指被联合药物的缺点不同，例如一个药有低血糖或增加体重的不良反应，另一个药应该没有这些相同的不良反应；一个药比较贵，另一个药就应较便宜。如此等等。

由于口服降糖药单药治疗的降糖效力有限，且任何一种口服降糖药都不能同时解决糖尿病的所有问题，所以当一种口服降糖药不能使血糖达标时，就应尽早地采用口服降糖药联合治疗。