无论是初发2型糖尿病的早期单一用药，还是在2型糖尿病人需要联合应用降糖药物时，二甲双胍都被国际指南推荐为基础降糖药，并得到了大多数临床医生的认可。我国在2007版的指南中将二甲双胍定为2型糖尿病治疗的首选用药。医学专家普遍认为，将二甲双胍作为2型糖尿病的基础用药具有以下四大益处。～、强效降糖，作用机制全面。二甲双胍能够作用于肝脏、肌肉和脂肪组织，增强这些组织对胰岛素的敏感性，促进对糖的利用，由此发挥降低血糖的作用。二甲双胍还可抑制二肽基肽酶，增加内源性胰高血糖素样肽1的水平，进而抑制胃排空，减慢肠蠕动，从而有助于减少食物摄入，减少肠道对脂肪的吸收，降低体重。

因此，二甲双胍具有较全面的降糖机制，除了能够降低空腹血糖之外，还能够有效降低餐后血糖，呈现较强的降糖效应。当前的研究结果是，二甲双胍可降低糖化血红蛋白(HbAlc)1%～2%，与磺脲类降糖药相似，而高于其他类型的口服降糖药。二、耐受性好，低血糖风险小。二甲双胍之所以能够作为基础降糖药，很重要的一点就是不良反应少，患者在长期用药中能够较好耐受。其主要体现在消化道紊乱少、低血糖风险小和不会增加患者体重三个方面。尽管消化道紊乱是二甲双胍的主要副作用，可引起患者出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻和消化不良等现象，但其反应主要是发生在服药剂量过大(每日大于2.0克)时。