糖尿病主要是因为体内绝对或相对的缺乏胰岛素所致。因而胰岛素是最符合生理作用的一种降糖药。尤其是对于I型糖尿病和急性高血糖并发症，更是必须用胰岛素治疗。它对危重的酮症酸中毒等急症病人，可以说有“起死回生”之效。

　　可是因为胰岛素是一种蛋白质，它和其他所有的蛋白质一样，口服进入胃肠道后，就被胃酸和胃肠道消化酶所消化分解，因而失去了胰岛素本身的生物活性。所以自从上世纪初发现胰岛素以来，一直只能用注射方式给药。但各种注射方法都比较麻烦，而且对病人有一定痛苦。因此多年以来有不少人探索用注射以外的方法应用胰岛素，包括口服、喷雾吸入、粉末吸入、滴鼻、含服，甚至经直肠或阴道吸收等方法。直到今年才正式批准有胰岛素吸入剂上市。它是经过肺部微细的肺泡吸收的，不会被破坏，但因此对吸烟者及呼吸道有病者，其应用就受到限制。

　　口服药物是最常用的剂型，因而口服胰岛素一直是国内外许多研究者的目标。其思路是将胰岛素用保护剂包裹，使之不受胃肠道酶的侵犯，待进入小肠后保护膜溶解，人体再吸收胰岛素。选何种保护剂，具体如何操作，比较困难，因此至今未有产品上市。